Международное наименование — Estramustin Phosphat.

Эстрадиол 3-[бис(2-хлорэтил) карбамат]17-(диоксифосфат). Обладает алкилирующим и эстрогенным действием. Используется при лечении карциномы предстательной железы. Метаболиты препарата эстрамустин и эстромустин обладают антимитотическим действием, а образующиеся в результате их метаболизма эстрон и эстрадиол обладают антигонадотропным эффектом. Эстрамустин избирательно кумулирует в ткани опухоли, поэтому редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения. Эстрамустина фосфат при попадании в организм дефосфорилируется с образованием двух метаболитов: эстрамустина и эстромустина. Эстрамустин избирательно кумулирует в тканях опухоли. В результате последующих метаболических реакций образуются эстрон и эстрадиол. Период полувыведения эстрамустина и эстромустина составляет 10-12 ч.

Показания: Карцинома предстательной железы, поздние стадии, особенно у больных с гормонально-рефракторными опухолями первичная терапия у больных с плохим прогнозом.

Режим дозирования. Внутрь назначают по 2-3 капсулы 2 раза в день. Лечение может быть начато с в/в струйных инъекций по 0.3-0.45 г в сутки в течение максимум 3-х недель, после чего переходят на пероральное назначение препарата или продолжают в/в инъекции по 0.3 г 2 раза в неделю. Препарат можно вводить также и капельно в 250 мл 5 % раствора глюкозы в течение не более 3 ч. Если спустя 4 недели не отмечено никакого эффекта, лечение следует прекратить. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч. до или через 2 ч. после еды, запивая водой.

Форма выпуска: Капсулы 0.14 г. Порошок 0.15 и 0.3 г во флаконах по 10 шт. в упаковке в комплекте с 10 ампулами растворителя.