Применяется при эпилепсии, селективно необратимо ингибирует ГАМК-трансаминазу, увеличивает содержание ГАМК — основного тормозного медиатора ЦНС — в ткани мозга.
Препарат бензилпенициллина пролонгированного действия. Встречаются также другие торговые названия данного препарата: Молдамин (Moldamin), Экстенциллин (Extencilline).
Обладает местным противовоспалительным действием (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами.
Противопротозойное средство. Активен в отношении простейших, в т.ч. Pneumocystis carinii, Trypanosoma spp., Leishmania spp., а также некоторых патогенных грибов.
Средство для лечения наследственной тирозинемии 1-го типа, конкурентный ингибитор 4-гидроксифенил-пируват диоксигеназы – фермента предшественника фумарилацетоацетатгидролазы (FAH) в пути катаболизма тирозина.